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http://ri.ufmt.br/handle/1/5609
Tipo documento: | Dissertação |
Título: | Estudos de sistemas multicomponentes de Efavirenz |
Autor(es): | Luz, Marcelo Augusto Moraes da |
Orientador(a): | Resende, Jackson Antonio Lamounier Camargos |
Membro da Banca: | Resende, Jackson Antônio Lamounier Camargos |
Membro da Banca: | Santos, Wagner Batista dos |
Membro da Banca: | Oliveira, Marcelo Antonio de |
Resumo : | A solubilidade e dissolução de fármacos pouco solúveis em água são influenciadas pelotamanho de suas partículas, estrutura cristalina e forma física, que afetamadversamenteos processos de formulação quanto à biodisponibilidade e eficácia. Entre todas asmodificações possíveis, cristais multicomponentes, como cocristais e composiçõeseutéticas, têm sido usados com sucesso para melhorar a solubilidade de fármacos. Nestecontexto, este estudo teve como objetivo preparar e caracterizar sistemasmulticomponentes de efavirenz (EFV). EFV é um fármaco antirretroviral da classe dosinibidores não-nucleosídicos da enzima transcriptase reserva, de baixa solubilidade, utilizados no tratamento da infecção causada pelo HIV. Foram avaliados nesses ensaiosde multicomponentes sete possíveis coformadores: Sacarina (SAC), L-valina (VAL), Cafeína (CAF), Cisteína (CIST), Triptofano (TRIP), Teobromina (TEO), e Ácido3- aminobenzoico (3AB). Os resultados indicam quatro possíveis novos sistemasmulticomponentes, onde destaca-se os sistemas EFV/VAL-CO e EFV/3AB-CO, compossível formação de cocristal e EFV-CAF e EFV-SAC, com formação de umsistemaeutético em que esses sistemas podem apresentar melhorias na solubilidade, taxadedissolução, biodisponibilidade e estabilidade física, além de melhorar outraspropriedades essenciais dos fármacos, como fluidez, estabilidade química, compressibilidade e higroscopicidade. As amostras foram caracterizadas por espectroscopia de infravermelho por transformada de Fourier (FTIR), calorimetriaexploratória diferencial (DSC) e difração de raios X (PXRP). |
Resumo em lingua estrangeira: | The solubility and dissolution of drugs that are poorly soluble in water are influencedbytheir particle size, crystalline structure and physical form, which adversely affect formulation processes in terms of bioavailability and efficacy. Among all the possiblemodifications, multicomponent crystals, such as cocrystals and eutectic compositions, have been successfully used to improve drug solubility. In this context, this study aimedto prepare and characterize efavirenz multicomponent systems (EFV). EFVis anantiretroviral drug from the class of non-nucleoside reserve transcriptase enzymeinhibitors, of low solubility, used in the treatment of infection caused by HIV. Sevenpossible coformers were evaluated in these multicomponent assays: Saccharin (SAC), L-valine (VAL), Caffeine (CAF), Cysteine (CIST), Tryptophan (TRIP), Theobromine(TEO), and 3-Aminobenzoic acid (3AB). The results indicate four possible newmulticomponent systems, where the EFV/VAL-CO and EFV/3AB-COsystems standout, with possible cocrystal formation and EFV-CAF and EFV SAC, with formationof a eutectic system in which these systems may show improvements in solubility, dissolution rate, bioavailability and physical stability, in addition to improving other essential drug properties, such as fluidity, chemical stability, compressibilityandhygroscopicity. The samples were characterized by Fourier transforminfraredspectroscopy (FTIR), differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray diffraction(PXRP). |
Palavra-chave: | Efavirenz Cocristal Sistema eutético HIV |
Palavra-chave em lingua estrangeira: | Efavirenz Cocrystal Eutectic system HIV |
CNPq: | CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA |
Idioma: | por |
País: | Brasil |
Instituição: | Universidade Federal de Mato Grosso |
Sigla da instituição: | UFMT CUA - Araguaia |
Departamento: | Instituto de Ciências Exatas e da Terra (ICET) – Araguaia |
Programa: | Programa de Pós-Graduação em Ciência de Materiais |
Referência: | LUZ, Marcelo Augusto Moraes da. Estudos de sistemas multicomponentes de Efavirenz. 2022. 82 f. Dissertação (Mestrado em Ciência de Materiais) - Universidade Federal de Mato Grosso, Instituto de Ciências Exatas e da Terra, Barra do Garças, 2022. |
Tipo de acesso: | Acesso Aberto |
URI: | http://ri.ufmt.br/handle/1/5609 |
Data defesa documento: | 14-Nov-2022 |
Aparece na(s) coleção(ções): | CUA - ICET - PPGMat - Dissertações de mestrado |
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