Use este identificador para citar ou linkar para este item: http://ri.ufmt.br/handle/1/5609
Tipo documento: Dissertação
Título: Estudos de sistemas multicomponentes de Efavirenz
Autor(es): Luz, Marcelo Augusto Moraes da
Orientador(a): Resende, Jackson Antonio Lamounier Camargos
Membro da Banca: Resende, Jackson Antônio Lamounier Camargos
Membro da Banca: Santos, Wagner Batista dos
Membro da Banca: Oliveira, Marcelo Antonio de
Resumo : A solubilidade e dissolução de fármacos pouco solúveis em água são influenciadas pelotamanho de suas partículas, estrutura cristalina e forma física, que afetamadversamenteos processos de formulação quanto à biodisponibilidade e eficácia. Entre todas asmodificações possíveis, cristais multicomponentes, como cocristais e composiçõeseutéticas, têm sido usados com sucesso para melhorar a solubilidade de fármacos. Nestecontexto, este estudo teve como objetivo preparar e caracterizar sistemasmulticomponentes de efavirenz (EFV). EFV é um fármaco antirretroviral da classe dosinibidores não-nucleosídicos da enzima transcriptase reserva, de baixa solubilidade, utilizados no tratamento da infecção causada pelo HIV. Foram avaliados nesses ensaiosde multicomponentes sete possíveis coformadores: Sacarina (SAC), L-valina (VAL), Cafeína (CAF), Cisteína (CIST), Triptofano (TRIP), Teobromina (TEO), e Ácido3- aminobenzoico (3AB). Os resultados indicam quatro possíveis novos sistemasmulticomponentes, onde destaca-se os sistemas EFV/VAL-CO e EFV/3AB-CO, compossível formação de cocristal e EFV-CAF e EFV-SAC, com formação de umsistemaeutético em que esses sistemas podem apresentar melhorias na solubilidade, taxadedissolução, biodisponibilidade e estabilidade física, além de melhorar outraspropriedades essenciais dos fármacos, como fluidez, estabilidade química, compressibilidade e higroscopicidade. As amostras foram caracterizadas por espectroscopia de infravermelho por transformada de Fourier (FTIR), calorimetriaexploratória diferencial (DSC) e difração de raios X (PXRP).
Resumo em lingua estrangeira: The solubility and dissolution of drugs that are poorly soluble in water are influencedbytheir particle size, crystalline structure and physical form, which adversely affect formulation processes in terms of bioavailability and efficacy. Among all the possiblemodifications, multicomponent crystals, such as cocrystals and eutectic compositions, have been successfully used to improve drug solubility. In this context, this study aimedto prepare and characterize efavirenz multicomponent systems (EFV). EFVis anantiretroviral drug from the class of non-nucleoside reserve transcriptase enzymeinhibitors, of low solubility, used in the treatment of infection caused by HIV. Sevenpossible coformers were evaluated in these multicomponent assays: Saccharin (SAC), L-valine (VAL), Caffeine (CAF), Cysteine (CIST), Tryptophan (TRIP), Theobromine(TEO), and 3-Aminobenzoic acid (3AB). The results indicate four possible newmulticomponent systems, where the EFV/VAL-CO and EFV/3AB-COsystems standout, with possible cocrystal formation and EFV-CAF and EFV SAC, with formationof a eutectic system in which these systems may show improvements in solubility, dissolution rate, bioavailability and physical stability, in addition to improving other essential drug properties, such as fluidity, chemical stability, compressibilityandhygroscopicity. The samples were characterized by Fourier transforminfraredspectroscopy (FTIR), differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray diffraction(PXRP).
Palavra-chave: Efavirenz
Cocristal
Sistema eutético
HIV
Palavra-chave em lingua estrangeira: Efavirenz
Cocrystal
Eutectic system
HIV
CNPq: CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA
Idioma: por
País: Brasil
Instituição: Universidade Federal de Mato Grosso
Sigla da instituição: UFMT CUA - Araguaia
Departamento: Instituto de Ciências Exatas e da Terra (ICET) – Araguaia
Programa: Programa de Pós-Graduação em Ciência de Materiais
Referência: LUZ, Marcelo Augusto Moraes da. Estudos de sistemas multicomponentes de Efavirenz. 2022. 82 f. Dissertação (Mestrado em Ciência de Materiais) - Universidade Federal de Mato Grosso, Instituto de Ciências Exatas e da Terra, Barra do Garças, 2022.
Tipo de acesso: Acesso Aberto
URI: http://ri.ufmt.br/handle/1/5609
Data defesa documento: 14-Nov-2022
Aparece na(s) coleção(ções):CUA - ICET - PPGMat - Dissertações de mestrado

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